Je možné se zbavit minoxidilu?

Minoxidil byl poprvé představen jako perorální lék k léčbě těžké a refrakterní hypertenze v 1970. letech XNUMX. století.
Náhodou lékaři zaznamenali zvýšený růst vlasů a generalizovanou hypertrichózu u plešatějících pacientů, což vedlo k vývoji lokálního léku minoxidil k léčbě vypadávání vlasů (androgenní alopecie), nejprve u mužů a poté u žen.

Biologické účinky minoxidilu

Minoxidil se používá k léčbě vypadávání vlasů již několik desetiletí. Lék působí na folikulární buňky, zvyšuje růst vlasů a snižuje vypadávání vlasů. Vlastní ukončení léčby má za následek progresivní vypadávání vlasů během 12 a 24 týdnů.

Použití minoxidilu při onemocnění vlasů

• alopecia areata,
• jizevnatá alopecie,
• alopecie v důsledku vrozených poruch vlasových stvolů a ke zlepšení růstu tělesného ochlupení v jiných oblastech včetně obočí a vousů

Léčba by měla pokračovat po dlouhou dobu, protože ukončení užívání minoxidilu vede ke ztrátě vlasů během 3-4 měsíců. Nebyly hlášeny žádné údaje o teratogenitě nebo závažných vedlejších účincích. Jako bezpečnostní opatření je třeba se vyhnout užívání minoxidilu během těhotenství a kojení.

Posílení vlasů na jiných oblastech obličeje

Lokální minoxidil se používá ke stimulaci růstu chloupků obočí a růstu vousů.

Obočí hraje důležitou roli jako periokulární orientační body na obličeji. Hypotrichóza obočí se vyvíjí v důsledku snížené hustoty obočí a nedostatečného růstu.

V důsledku toho byl minoxidil považován za bezpečnou a účinnou léčbu obočí a vousů.

Nežádoucí účinky minoxidilu

Lokální minoxidil je považován za bezpečný. U některých pacientů se však po použití objevily nežádoucí účinky. Nejčastějším nežádoucím účinkem je kontaktní dermatitida s typickými příznaky svědění a pálení. Prevalence nežádoucích účinků je nižší u 2% RS než u 5% RS. Alergická kontaktní dermatitida se může také objevit z propylenglykolu (PG) nebo samotného minoxidilu. Přestože se alergická reakce na minoxidil může objevit, je vzácná. Pokud jsou pacienti alergičtí na PG, měly by být „nosiče“ léčivé látky v léku nahrazeny butylenglykolem, glycerinem nebo polysorbátem. Navíc by měl být místo toho předepsán MF bez PG a pokud reakce přetrvávají, mělo by být podezření na alergii na minoxidil. V tomto případě by mělo být užívání všech přípravků obsahujících minoxidil přerušeno.

Hypertrichóza je závislá na koncentraci minoxidilu, přičemž nejvyšší výskyt nežádoucího růstu chloupků je pozorován u 5% roztoku. Tento nežádoucí účinek je častější u žen než u mužů, a přestože neexistuje jasné vysvětlení, má se za to, že některé pacientky mohou mít vyšší počet folikulů, které jsou citlivé na minoxidil. Spontánní vymizení hypertrichózy nastává nejprve na obličeji a rukou po 1–3 měsících a poté na nohou po 4–5 měsících po ukončení užívání minoxidilu. Bylo navrženo, že nadměrná topická aplikace může způsobit systémovou absorpci, což má za následek nadměrný růst vlasů v oblastech, které nejsou ošetřeny lékem.

Topické použití minoxidilu dvakrát denně nevyvolává systémové vedlejší účinky, jako je hypotenze, abnormální srdeční frekvence a přírůstek hmotnosti.
Proto je minoxidil považován za bezpečný a účinný pro různé stavy vlasů.

Perorální minoxidil je primárně metabolizován v játrech konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolizovaný minoxidil je vylučován ledvinami 3–4 hodiny po podání, ale vazodilatační účinek může přetrvávat až 72 hodin.

Při systémovém podávání minoxidilu byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, včetně retence sodíku a tekutin a kardiovaskulární komplikace (např. onemocnění koronárních tepen, perikardiální výpotek a plicní hypertenze).

Zadržování sodíku a tekutin způsobuje přibírání na váze a v závažných případech městnavé srdeční selhání. To je způsobeno redistribucí průtoku krve v ledvinách a také aktivitou plazmatického reninu.

Byla hlášena ischemická choroba srdeční, která může být způsobena vyšší potřebou kyslíku, zvýšenou srdeční frekvencí a zvýšeným srdečním výdejem.
Perikardiální výpotek způsobený minoxidilem se vyskytuje přibližně u 5 % pacientů, mechanismus není znám.

Podle našeho názoru nejsou přínosy perorálních léků dostatečné, aby ospravedlnily riziko potenciálních vedlejších účinků.

Minoxidil pro ženy: kdy použít

Téměř každá žena nebo dívka se může potýkat s problémem vypadávání vlasů. To může být způsobeno dědičností, určitými stresovými situacemi a dalšími faktory. V poslední době se na stav vlasů začaly odrážet komplikace, které po Covidu vznikají. Mnoho lidí uvádí, že po léčbě zaznamenají mnohem větší vypadávání vlasů.

Před více než 30 lety představili američtí vědci lék minoxidil, který je určen k léčbě alopecie. Jeho účinnost byla potvrzena mnoha studiemi a aktivním používáním. Ale v některých případech je zakázáno používat minoxidil pro ženy:

• věkové omezení (po 65 a do 18 let);
• těhotenství a krmení;
• některé srdeční choroby;
• poškozená pokožka hlavy.

Někteří lidé se zajímají o to, zda je možné použít minoxidil na vlasy, pokud neexistují žádná vhodná doporučení od specialisty. Lze použít. Ostatně tento produkt je doporučován k volnému prodeji. Kromě toho, pokud je plešatost člověka dědičná, lékař tento lék určitě doporučí.

V současnosti je jedním z nejúčinnějších. Pokud má osoba jiné typy alopecie, pak může být ženám spolu s minoxidilem předepsána hardwarová léčba. Ale nezapomeňte na dávkování, které je předepsáno v pokynech k léku.

Minoxidil pro muže: jak to funguje

Androgenetická alopecie se u mužů vyskytuje poměrně často. Mohou ji vyvolat stresové situace a některá onemocnění. A v tomto případě můžete použít minoxidil, který je připraven speciálně pro muže.

Charakteristickým rysem minoxidilu pro muže je jeho pečlivě vybrané složení. Je to dáno tím, že právě muži pociťují vypadávání vlasů častěji. Jejich pleš často nabývá agresivní podoby.

Minoxidil působí na muže takto:

• Zpočátku složky, které tvoří lék, pronikají hluboko do kůže. Poskytují spolehlivou ochranu žárovky. Proto ani při aktivním působení dihydrotestosteronu vlasy tak často nepadají.
• Postupně dochází k rozšiřujícímu efektu. V tomto případě krev začne cirkulovat rychleji. To vyvolává aktivnější odstraňování toxických usazenin, které narušují normální růst vlasů.
• Výživa vlasových folikulů se postupně zvyšuje a množství vypadávání vlasů se snižuje.
• Ty žárovky, které již byly částečně zničeny, dostávají spolehlivou ochranu. To je důvod, proč je účinek dihydrotestosteronu snížen. Jakmile se potřebné množství požadovaných složek, které jsou součástí minoxidilu pro vlasy, dostane do bulbu, začne jeho postupná obnova.
• Užívání drogy vede k tvorbě malých chloupků. Postupem času bude mít muž zdravé a husté vlasy.

Muži mohou používat minoxidil. Pokud používáte tento lék správně, stav vašich vlasů se brzy výrazně zlepší. Produkt by měl být aplikován na ty oblasti hlavy, kde je třeba strukturu aktualizovat.

Před použitím minoxidilu na vlasy je lepší navštívit trichologa. Bude schopen vytvořit nejúčinnější program zaměřený na zotavení. Jen odborník ví, jak se nemoci správně a v krátké době zbavit. Dejte přednost časem prověřeným klinikám.

Pravda a mýty

Minoxidil byl vytvořen na počátku 20. století a byl používán jako léčba hypertenze. Během procesu léčby si pacienti všimli úžasného vedlejšího účinku – vlasy na hlavě jim začaly sílit, byly stále silnější a silnější. V roce 1968 se droga začala aktivně používat v trichologii. Není divu, že v průběhu mnoha let historie se o této droze objevilo mnoho mýtů:

Mýtus číslo 1.

Minoxidil je hormonální lék.

Ve skutečnosti to není hormon a nevykazuje androgenní, antiandrogenní nebo jinou hormonální aktivitu. V současné době existuje velké množství látek, které mají chemický vzorec podobný Minoxidilu a souvisí s kosmetikou: Aminexil, Copyrrol, Diaminopyrimidin, Stemoxidine a další. Tyto látky jsou oslabenými analogy a nezpůsobují u pacientů takové obavy jako samotný prototyp.

Mýtus č. 2

Způsobuje závislost během léčby.

Pokud se bavíme o chronickém vypadávání vlasů, pak je logické, že po vysazení léku dochází k recidivě onemocnění a vypadávání vlasů zesiluje. Nejčastěji se mluví o „závislosti“ na Minoxidilu při léčbě androgenní alopecie, která je bohužel chronická. Minoxidil se totiž nehromadí v kůži a po ukončení léčby se rychle vyloučí z těla. V důsledku toho se vyživující účinek na vlasový folikul zastaví a dojde k recidivě. Minoxidil funguje pouze během jeho používání.

Mýtus č. 3

Nebezpečné pro zdraví.

Jakýkoli lék má vedlejší účinky. Nežádoucí účinky při použití Minoxidilu mohou zahrnovat:

• lokální reakce, které často nejsou spojeny s účinnou látkou samotnou, ale s rozpouštědlem v lotionech – propylenglykolem – alkoholem, které může dráždit a vysušovat pokožku.
• nežádoucí účinky samotného Minoxidilu: zvýšený růst ochlupení na obličeji a končetinách, alergické reakce, bušení srdce. Tyto reakce jsou extrémně vzácné – méně než 10 % pacientů. A jsou často spojeny s nekontrolovanou častou aplikací a vysokými koncentracemi.

Mýtus 4

Přestává fungovat po 2-3 letech.

Byla provedena studie, která prokázala, že i po 15 letech neustálého používání Minoxidilu je stav vlasů lepší než před zahájením léčby. Ale je třeba si uvědomit, že růst vlasů je ve skutečnosti výraznější v prvních 2-3 letech. Nejde o to, že lék začne působit hůře, ale že negativní účinek pohlavních hormonů na vlasový folikul pokračuje a časem se často zesiluje (nezapomeňte, že Minoxidil nemá žádný vliv na hormony). Ukazuje se, že agresivita průběhu alopecie se zvyšuje, ale účinnost léku ne.

Má Minoxidil budoucnost?

V současné době je Minoxidil nejoblíbenějším lékem díky vysoké účinnosti a relativně nízké ceně. V budoucnu dojde k návratu k tabletovým formám. Provádí se výzkum, vyvíjí se dávkování, které nedává systémové vedlejší účinky, ale dává dobrý růst vlasů. Zlepšuje se i složení pleťových vod – probíhá hledání nových vodičů, které zlepší průnik léku a tím zvýší jeho účinnost. V současné době je Minoxidil jediným topickým lékem schváleným FDA pro léčbu androgenní alopecie. Je však třeba si uvědomit, že Minoxidil je závažný lék, který by měl být používán přísně podle indikací a pod dohledem lékaře.

Lékaři na klinice IHC mají s užíváním tohoto léku bohaté zkušenosti. Čekáme na vás v recepce Zůstaňte zdraví

Moskevská lékařská akademie pojmenovaná po. JIM. Sechenov

Minoxidil – rozsudek smrti nebo naděje?

Více o autorech
Stáhnout PDF
Kontaktujte autora
obsah

Gadzhigoroeva A.G. Minoxidil – rozsudek smrti nebo naděje? Klinická dermatologie a venerologie. 2016;15(4):96‑101.
Gadzhigoroeva AG. Minoxidil: konečný soud nebo naděje? Ruský žurnál klinické dermatologie a venerologie. 2016;15(4):96‑101. (In Russ.)
https://doi.org/10.17116/klinderma201615496-101

Minoxidil je základním lékem pro zevní léčbu androgenní alopecie u mužů a žen. Mezitím jsou postoje k minoxidilu mezi pacienty i lékaři nejednoznačné. Nedostatečné pochopení etiologie různých forem vypadávání vlasů, nejasnosti v mechanismech interakce minoxidilu s cílovými buňkami, zejména s buňkami vlasového folikulu, a také specifičnost reakce vlasu samotného v raných fázích léčby kompromituje účinek léku na vlasy a lidský organismus jako celek, omezuje terapeutické možnosti při léčbě plešatosti, snižuje compliance pacienta k léčbě. Článek poskytuje přehled vědeckých výzkumů o stimulačních mechanismech minoxidilu na růst vlasů, klinickou účinnost a výhody použití lékové formy léku ve formě pěny pro androgenní alopecii.

Moskevská lékařská akademie pojmenovaná po. JIM. Sechenov

Doporučujeme články na toto téma:
Traumatická poranění bránice u dětí. Chirurgie. Časopis pojmenovaný po N.I. Pirogov.

Minoxidil (2,4-pyrimidindiamin-6-(1-piperidinyl)-3-oxid) – bílý prášek, rozpustný ve vodě, propylenglykolu a ethanolu – je vazodilatační antihypertenzní činidlo, které při místní aplikaci může zpomalit nebo zastavit vypadávání vlasů a stimulují růst nových vlasů.

Éra minoxidilu nezačala objevem jeho jedinečné vlastnosti stimulovat růst vlasů. Droga se začala používat v polovině 50. let XNUMX. století jako regenerační prostředek při léčbě žaludečních vředů. Mnohem později, po dlouhodobých studiích zaměřených na studium hemodynamických účinků minoxidilu u pacientů s hypertenzí, neúprosný vedlejší účinek ve formě hypertrichózy, včetně plešatých oblastí pokožky hlavy, donutil vědce vážně studovat „boční“ fenomén. Lokální použití minoxidilu na pokožce hlavy poprvé umožnilo realizovat dlouhodobý sen člověka – schopnost stimulovat růst vlasů.

Jak to funguje?

Studie účinků minoxidilu ukázaly, že relaxační účinek na hladké svalstvo cév se provádí otevřením draslíkových kanálů (KATP) citlivých na ATP [1, 2]. C ATP je široce přítomen v buňkách různých tkání, včetně buněk myokardu, pankreatu, hladkého svalstva cév a centrálního nervového systému, kde slouží jako prostředníci mezi intracelulárními metabolickými změnami a elektrickou aktivitou buněčné membrány [3]. Draslíkové kanály detekují metabolické změny v buňce: při vysokých energetických hladinách ATP buňky inhibují otevírání draslíkových kanálů v případě vyčerpání energetických zásob, otevírají se [4]. Místa ATP K buněk jsou heteromultimery vytvořené z malé podjednotky rodiny draslíkových kanálů a velkého sulfonylmočovinového receptoru (SUR1, SUR2A nebo SUR2B), který váže sulfonylmočoviny a ATP. Otevírač draslíkových kanálů projevuje svou aktivitu vazbou na sulfonylmočovinové receptory [5].

V roce 2001 M. Li a kol. [6] uvedli, že buňky lidských dermálních papil indukují expresi mRNA pro stejný sulfonylmočovinový receptor SUR2B, který podléhá expresi v buňkách hladkého svalstva cév. Při reverzní transkriptázové polymerázové řetězové reakci autoři objevili mRNA pro adenosinové receptory A1, A2A, A2 B a také sulfonylmočovinový receptor SUR2B. Bylo zjištěno, že adenosin také způsobuje zvýšené uvolňování signálního proteinu vaskulárního endoteliálního růstového faktoru (VEGF) a odezva VEGF na minoxidil chybí po farmakologické blokádě adenosinových receptorů A1 a A2. Autoři navrhli, že vazba minoxidilu na sulfonylmočovinový receptor stimuluje uvolňování ATP, který se rychle přeměňuje na adenosin a aktivuje metabolické signální dráhy adenosinu. Byl tedy navržen jeden možný mechanismus stimulace VEGF minoxidilem [6].

VEGF je homodimerní vysoce glykovaný protein, mitogenní pouze pro endoteliální buňky; jeho hladina se zvyšuje v tkáních, kde v této době aktivně probíhá angiogeneze, exprese jeho receptorů je pozorována na cílových endoteliálních buňkách v blízkých cévách [7]. Angiogenní faktor VEGF byl nedávno rozpoznán jako hlavní mediátor růstu a cyklického fungování vlasového folikulu (HF) [8]. VEGF se nachází v keratinocytech vnějšího epidermálního kořenového pouzdra (NEVC) a ve fibroblastech vlasové papily [9–11]. Časná stadia anagenu jsou doprovázena zvýšenou expresí VEGF a obnovením vaskularizace dermální papily folikulu [8]. Proto je jedním z pravděpodobných důvodů pro stimulaci růstu vlasů minoxidilem jeho aktivace VEGF.

Existují však individuální rozdíly v závažnosti hypotenzního účinku minoxidilu, jeho relaxačním účinku na hladké svaly a na obnovu vlasů.

Sulfatovaný minoxidil. Účinek rychlé relaxace hladkého svalstva cév má sulfonovaný metabolit minoxidilu – minoxidilsulfát [12, 13], který je 10–15krát účinnější než minoxidil. Přeměna minoxidilu na minoxidilsulfát je katalyzována enzymy sulfotransferázy. Aktivita minoxidil sulfotransferázy byla nalezena v homogenátech potkaních a lidských jater, krevních destičkách, folikulech vibrissae myší a potkanů, v jejich epidermálních keratinocytech a epiteliální pochvě vlasových kořenů a v HF – ve vlasové pokožce krátkoocasých makaků [12, 14- 20].

Dosud bylo u lidí objeveno pět genů pro cytosolové sulfotransferázy, které kódují tři třídy enzymů odpovědných za sulfonaci fenolů, katecholaminů, estrogenů a hydroxysteroidů. Kromě toho byla v lidských epidermálních keratinocytech detekována exprese mRNA pro čtyři sulfotransferázy [21]. Ve zevním obalu kořene VF dochází k přeměně minoxidilu na aktivní formu minoxidilsulfátu pomocí endogenních enzymů sulfotransferázy [22–24]. Zajímavá pozorování provedli A. Buhl et al. [25]. Ukázalo se, že aktivita sulfotransferázy ve vlasové pokožce mužů, kteří reagovali na minoxidil, byla vyšší než u mužů, kteří na něj nereagovali. Později byly objeveny individuální rozdíly v aktivitě sulfotransferáz obsažených ve vlasové pokožce, které korelovaly s jejich koncentrací v krevních destičkách [26].

Vzhledem k dlouhé době léčby potřebné pro terapeutickou odpověď (6 měsíců) ve spojení s proměnlivou účinností minoxidilu v běžné populaci pacientů je vysoce relevantní schopnost předvídat léčebnou odpověď nejprve detekcí biomarkeru sulfotransferázy v lidské pokožce hlavy.

Kolorimetrická testovací metoda pro detekci aktivity sulfotransferázy v epilovaných lidských vlasech byla navržena A. Gorenem a kol. [27]. Reakce minoxidilu na minoxidilsulfát byla spojena s produkcí paranitrofenolu, kterou bylo možné kvantifikovat optickou absorpcí při 405 nm. Studie zjistila korelaci mezi aktivitou sulfotransferázy v epilovaných chloupcích a reakcí na minoxidil u smíšené kohorty mužských a ženských pacientů. Analýza ukázala 95% senzitivitu a 73% specificitu pro predikci odpovědi na léčbu minoxidilem pro androgenní alopecii. Další studii účinnosti predikce odpovědi na léčbu minoxidilem v dobře definované skupině provedli J. Roberts et al. [28]. Pacientky s androgenní alopecií (AGA) užívaly minoxidil 5 %. Autoři získali podobné výsledky: schopnost predikovat účinnost léčby 5% minoxidilem u žen se senzitivitou 93 % a specificitou 83 % (р