Cordipin-retard (Nifedipin) | ZÁRUKA

Selektivní blokátor kalciových kanálů, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní a hypotenzní účinek. Snižuje tok Ca2+ do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách potlačuje uvolňování Ca2+ z intracelulárních depot. Snižuje počet funkčních kanálů, aniž by ovlivnil dobu jejich aktivace, inaktivace a obnovy.

Přerušuje excitační a kontrakční procesy v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový tok Ca2+, narušený při řadě patologických stavů, zejména při arteriální hypertenzi. Neovlivňuje žilní tonus. Zvyšuje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu bez rozvoje steal fenoménu, aktivuje funkci kolaterál. Dilatací periferních tepen snižuje celkový periferní cévní odpor, tonus myokardu, afterload, spotřebu kyslíku myokardem a prodlužuje dobu diastolické relaxace levé komory. Prakticky nemá žádný vliv na sakroiliomové a AV uzly a nemá antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje mírnou natriurézu. Negativní chronotropní, dromotropní a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.

Doba nástupu účinku: 20 minut při perorálním podání, 5 minut při sublingválním podání obsahu kapsle; délka účinku: 4–6 hodin u tablet a kapslí, 12–24 hodin u prodloužených forem.

Absorpce je vysoká (přes 92-98 %). Biologická dostupnost je 40-60 %. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má to efekt prvního průchodu játry. Retardované formy zajišťují postupné uvolňování léčivé látky do systémového krevního oběhu. TCmax a Cmax závisí na lékové formě: 1-2 hodiny u kapslí (v případě sublingválního podání – 0.5-1 hodina); 1-3 hodiny a 65 ng/ml u tablet 10 mg; 1.6-4.2 hodiny a 47-76 ng/ml u tablet s retardovaným účinkem 20 mg; 1.2-4 hodiny u tablet s retardovaným účinkem 30 mg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 90 %.

Po intravenózním podání je T1/2 3.6 hodiny, distribuční objem je 3.9 l/kg, plazmatická clearance je 900 ml/min, Css je 17 ng/ml.

Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Kompletně metabolizován v játrech. Léčivo je metabolizováno izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7. T1/2 pro 10mg tablety, kapsle – 2-4 hodiny, pro tablety s retardovaným účinkem – 3.8-16.9 hodiny. U pacientů s jaterním selháním se celková clearance snižuje a T1/2 se zvyšuje. Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů převážně ledvinami (80 %) a žlučí (20 %).

Neexistuje žádný kumulativní účinek. CRF, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) se vyvíjí tolerance na lék. Plazmaferéza může urychlit eliminaci.

Angina pectoris (zátěžová, stabilní bez angiospasmu, stabilní vazospastická, nestabilní vazospastická s neúčinností beta-blokátorů a nitrátů);

arteriální hypertenze (včetně vasorenalu), úleva od hypertenzní krize;

Raynaudova choroba a syndrom;

spazmus koronárních tepen (během diagnostických nebo terapeutických intervencí – perkutánní transluminální koronární angioplastika, vaskulární rekanalizace nebo bypass koronární tepny);

diferenciální diagnostika mezi funkční a organickou stenózou koronárních tepen;

hypertenze v plicním oběhu.

Přecitlivělost, těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);

těhotenství (1. trimestr), období laktace.

Těžká stenóza aortálního nebo mitrálního otvoru chlopně, HOCM, těžká bradykardie nebo tachykardie, SSS, CHF, mírná nebo středně těžká arteriální hypotenze, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce (u forem s prodlouženým uvolňováním), selhání jater, selhání ledvin (zejména u pacientů na hemodialýze – vysoké riziko nadměrného a nepředvídatelného poklesu krevního tlaku),

těhotenství (II.-III. trimestr),

věk do 18 let (účinnost a bezpečnost užívání nebyly studovány).

Perorálně, sublingválně, intravenózně, intrakoronárně. Maximální denní dávka krátkodobě působícího nifedipinu je 40 mg. Pro kontinuální užívání se doporučuje používat prodloužené formy nifedipinu, maximální jednotlivá dávka je 30 mg, denní dávka je 180 mg.

Sublingválně: při hypertenzní krizi – 10 mg každých 30 minut (v celkové dávce až 40 mg) za pečlivého sledování krevního tlaku a srdeční frekvence. Po podání se pacientovi doporučuje zůstat vleže po dobu 30-60 minut.

Perorálně, během jídla nebo po jídle, s malým množstvím vody, 10 mg 2-4krát denně. Pokud je účinek nedostatečně výrazný, je možné zvýšit dávku léku (s výhradou přechodu na prodloužené formy) na 80-120 mg/den (v závislosti na léku) po dobu 7-14 dnů.

U anginy pectoris se doporučuje zahájit léčbu dávkou 10 mg 3krát denně s postupným zvyšováním dávky o 10 mg po 4-5 dnech.

V případě vazospastické anginy pectoris se předepisují prodloužené formy v dávce 80 mg/den. V případě nestabilní anginy pectoris jiného původu – pouze v kombinaci s beta-blokátory, v dávce 80 mg/den.

Pro tablety s prodlouženým uvolňováním – 30-60 mg jednou denně.

U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu se obvykle předepisují nižší dávky.

V případě dysfunkce jater, u pacientů se závažnými cévními mozkovými příhodami, je třeba dávku snížit.

Intravenózní infuze k úlevě od hypertenzní krize nebo anginy pectoris: rychlost infuze by měla být 0.6–1.2 mg/h; maximální denní dávka je 30 mg, doba léčby je 2–3 dny. Pro pokračování v léčbě je vhodné přejít na prodloužené perorální formy.

Intrakoronární: pro koronární vaskulární spazmus – 0.1-0.2 mg. U pacientů s těžkou stenózou hlavního kmene věnčité tepny by měla být léčba zahájena dávkou 0.05-0.1 mg, přičemž je třeba dodržovat extrémní opatrnost. Celková dávka 1.2 mg by neměla být překročena během 3 hodin. Doba působení je 5-15 minut. Intrakoronární aplikace se provádí při invazivních výkonech prostřednictvím koronárního katétru umístěného přímo v koronární tepně. Úvod musí být proveden rovnoměrně, pomalu, během 90-120 sekund. Pokud dojde k ucpání 2 cév, není možné provést injekci do třetí, otevřené cévy, protože Obvykle malý negativní inotropní účinek v tomto případě může způsobit vážné komplikace.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, periferní edém (kotníky, chodidla, holeně), projevy nadměrné vazodilatace (asymptomatický pokles krevního tlaku, zarudnutí obličeje, hyperémie obličeje, pocit horka), nadměrný pokles krevního tlaku (vzácně), mdloby, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání (častěji zhoršení stávajícího srdečního selhání). U některých pacientů (zejména s těžkou obstrukční ischemickou chorobou srdeční) se na začátku léčby nebo se zvýšením dávky mohou vyskytnout záchvaty anginy pectoris, až po rozvoj infarktu myokardu (vyžaduje vysazení léku).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, astenie, ospalost. Při dlouhodobém perorálním podávání vysokých dávek – parestézie končetin, třes, extrapyramidové (parkinsonské) poruchy (ataxie, maskovitý obličej, šouravá chůze, ztuhlost paží nebo nohou, třes rukou a prstů, potíže s polykáním), deprese.

Z trávicího systému: sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, dyspepsie (nevolnost, průjem nebo zácpa); vzácně – hyperplazie dásní (krvácení, bolest, otok), při dlouhodobém užívání – dysfunkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz).

Z muskuloskeletálního systému: zřídka – artralgie, otoky kloubů, myalgie.

Z hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, asymptomatická agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšení denní diurézy, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).

Alergické reakce: zřídka – svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida.

Místní reakce: pálení v místě intravenózního podání.

Ostatní: vzácné – zhoršení zraku (včetně přechodné ztráty zraku na pozadí Cmax v plazmě), gynekomastie (u starších pacientů, zcela vymizí po vysazení), galaktorea, hyperglykémie, plicní edém (ztížené dýchání, kašel, stridorové dýchání), hmotnost získat.

Příznaky: bolest hlavy, zarudnutí obličeje, prodloužené výrazné snížení krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie, bradyarytmie.

Léčba: při těžké otravě (kolaps, útlum sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí. Antidotem jsou přípravky Ca2+: je indikováno pomalé intravenózní podání 10% CaCl2 nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na dlouhodobou infuzi.

Při výrazném poklesu krevního tlaku intravenózní podání dopaminu nebo dobutaminu. Při poruchách vedení – atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor. V případě rozvoje srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Katecholaminy by se měly používat pouze v život ohrožujících situacích (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, které zvyšuje riziko rozvoje arytmie). Doporučuje se sledovat koncentraci glukózy (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů (K+, Ca2+) v krvi.

Snižuje koncentraci chinidinu v plazmě.

Zvyšuje plazmatické koncentrace digoxinu, proto je třeba sledovat klinický účinek a plazmatické koncentrace digoxinu.

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (rifampicin aj.) snižují koncentraci nifedipinu.

Závažnost poklesu krevního tlaku zvyšují další antihypertenziva, nitráty, cimetidin (potlačení metabolismu; ranitidin a famotidin nemají významný vliv na metabolismus blokátorů kalciových kanálů), inhalační anestetika, diuretika a tricyklická antidepresiva.

V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie.

Hypotenzní účinek je snížen sympatomimetiky, NSAID (potlačení syntézy Pg v ledvinách a zadržování Na+ a tekutin v těle) a estrogeny (zadržování tekutin v těle).

Přípravky Ca2+ mo

Aktuální verzi dokumentu můžete otevřít právě teď.

Pokud jste uživatelem internetové verze systému GARANT, můžete si tento dokument otevřít hned teď nebo si jej vyžádat na Hotline v systému.

Dimethylether 2,6-dimethyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridin-5-dikarboxylové kyseliny.

Žlutý krystalický prášek. Prakticky se nerozkládá ve vodě, ale nerozkládá se ani v alkoholu.

Nifedipin (fenigidin) je hlavním zástupcem antagonistů kalciových iontů, jako je 1,4-dihydropyridin.

Lék Nifedipin si můžete koupit na doplňkových webových stránkách MIS Pharmacy 9-1-1 za zvýhodněnou cenu.
Cena tablet Nifedipinu je uvedena v katalogu na webových stránkách lékárny MIS 9-1-1.

Forma vydání:

Tablety, uzavřené fólií, obsahují 0,01 g (10 mg) léčiva. Trivalo di nifedipin retard tablety 0,02 g (20 mg). Dávkovač pro infuzi (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) v 50ml lahvičkách s perfuzní stříkačkou „Perfuser“ (nebo „injectomativ“) a polyethylenovou trubicí „Perfuser“ (nebo „In’ectomativ“). Dávkování pro intrakoronární podání (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) ve 2ml stříkačkách v balení po 5 kusech.

Tablety nifedipinu si můžete koupit na webových stránkách lékárny MIS 9-1-1 za zvýšenou cenu.
Cena nifedipinu 10 mg je uvedena v katalogu na webových stránkách lékárny MIS 9-1-1.

Farmakoterapeutická skupina

Selektivní blokátory kalciových kanálů s významnými účinky na soudce. Podobné dihydropyridinu. Nifedipin. ATX kód C08C A05.

Farmakologické působení

Stejně jako verapamil a další antagonisté kalciových iontů, i nefedipin rozšiřuje koronární a periferní (zejména arteriální) cévy, vyvolává negativní inotropní účinek a mění potřebu myokardu na kyselost. Současně je třeba pamatovat na to, aby se zabránilo interferenci s injekcí do vodivého systému srdce, a může mít slabou antiarytmickou aktivitu. V kombinaci s verapamilem se periferní arteriální tlak mění silněji a arteriální tlak se významně snižuje. Rozšiřuje koronární a periferní tepny, snižuje periferní tlak v cévách, arteriální tlak a v menší míře i rychlost myokardu, mění post-intenzivní a kyselou potřebu myokardu. Snižuje koronární průtok krve.

Léčivo se po užití vcelku rychle vstřebává. Maximální koncentrace v krevní plazmě se dosáhne 1/2 – 1 hodiny po podání.

Dávkování je krátké – 2 – 4 hodiny. Asi 80 % se vylučuje ve formě neaktivních metabolitů, asi 15 % se vylučuje stolicí. Bylo zjištěno, že při trojnásobném užívání (2 – 3 měsíce) se na lék vyvíjí tolerance (na rozdíl od verapamilu).

Indikace

Nifedipin (fenigidin) se používá jako antianginózní látka u chronicky nemocných pacientů s anginózními záchvaty ke snížení arteriálního tlaku u různých typů hypertenze, včetně hypertenzní hypertenze. Je zjištěno, že nifedipin (a verapamil) u nefrogenní hypertenze zvyšuje progresi neuronální deficience.

Také se podílí na komplexní terapii chronického srdečního selhání. Dříve bylo důležité, aby nifedipin a další antagonisté kalciových iontů nebyly indikovány u srdečního selhání kvůli negativnímu inotropnímu účinku. Bylo také zjištěno, že všechny tyto léky mají periferní vazodilatační účinek na funkci srdce a zmenšují jeho velikost u chronického srdečního selhání. Pozor je třeba také na snížený tlak v tepně Legen. Neměla by se však vyloučit možnost negativních inotropních účinků nifedipinu a v případech srdečního selhání je nutná opatrnost. V poslední době se objevily informace o nedostatečnosti podávání nifedipinu u arteriální hypertenze vzhledem ke zvýšenému riziku vzniku infarktu myokardu, stejně jako o možnosti zvýšeného rizika fatálních epizod u pacientů s ischemickou chorobou srdeční s trvalou stagnací léku.

Problém se týká především užívání „krátkodobě působícího“ nifedipinu namísto dlouhodobě působících lékových forem a trojmocných dihydropyridinů (například amlodipinu). Výživa a bílkoviny jsou diskutovány zbaveny pozornosti.

Údaje o pozitivním vlivu nifedipinu na mozkovou hemodynamiku a jeho účinnosti u Raynaudova syndromu. U pacientů s bronchiálním astmatem není pozorován významný bronchodilatační účinek, ale lék lze kombinovat s jinými bronchodilatancii (sympatomimetiky) pro podpůrnou terapii.

Další indikace
1. Primární (vyvíjí se bez příznaků jiných onemocnění) a sekundární Raynaudův syndrom. Lék lze použít k úlevě od křečí cév.
2. Vysokohorský (vysokohorský) otok nohy – jedná se o hromadění krevní plazmy v tkáních nohou a poté v lumenech alveol. Objevuje se také únava při akutní horské nemoci.
3. Lehenevova hypertenze je skupina onemocnění charakterizovaných zvýšeným tlakem v plicní tepně.
4. Achalázie (forma relaxace) je chronické neuromuskulární onemocnění.
5. Kameny distální žíly sechoductu.

Dávkování

Užívejte nifedipin denně (spolu s hodinou užívání) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4krát denně (až 120 mg na dávku). Délka koupele je 1-2 měsíce a více. V závislosti na klinickém obrazu se v případě kožního otoku hlavní dávka přípravku Slide podává postupně. Pacienti s poruchou funkce jater mohou vyžadovat pečlivé sledování a v závažných případech sníženou dávku.

K zastavení (zmírnění) hypertenzní krize (rychlý a prudký arteriální tlak) a někdy i během záchvatů anginy pectoris se lék užívá sublingválně. Tableta (10 mg) se vloží pod jazyk. Tablety nifedipinu, vložené pod jazyk nerozkousané, se otevírají několika proužky papírku. Pro urychlení účinku se tableta rozkouše a rozetře pod jazykem, aniž by se lepila. Při této metodě jsou pacienti v poloze vleže na zádech po dobu 30-60 minut. V případě potřeby se užívání léku opakuje po 20-30 minutách; nebo se dávka zvyšuje na 20-30 mg. Po ukončení záchvatů se přechází na vnitřní užívání léku.

Pro dlouhodobou terapii se doporučuje tablety Retard zmrazit. Předepisujte 20 mg 1–2krát denně, maximálně 40 mg 2krát denně. Tablety Retard se užívají po jídle, bez žvýkání, v malém množství.

K úlevě od hypertenzní krize (rychlý a prudký nárůst krevního tlaku) se doporučuje podávat lék v dávce 0,005 g po dobu 4–8 hodin (0,0104–0,0208 mg/min). To představuje dávku 6,3–12,5 ml pro infuzi za rok. Maximální dávka léku je 15–30 mg na dávku; Vicoristan lze užívat maximálně 3 dny.

Vedlejší efekty

Nifedipin by měl být dobře snášen. Člověk je však často opatrný při zarudnutí obličeje a kůže horní části těla, bolestech hlavy, které jasně souvisejí se sníženým tonem mozkových (mozkových) cév (hlava, brada) a jejich roztahováním v důsledku zvýšeného průtoku krve arteriovenózními anastomózami (spojujícími tepny a žíly). V těchto případech je třeba dávku upravit nebo lék užívat po jídle.

Mohou se také objevit palpitace srdce, únava, zmatenost, otoky dolních končetin, hypotenze (snížený arteriální tlak) a ospalost.

Na straně očních orgánů: nevýznamná, dočasná změna zrakové ostrosti, zhoršené vidění, bolest v očích, supramirální slzení, amblyopie.

Na straně dýchacího systému, orgánů hrudníku a mediastia: krvácení z nosu, ucpaný nos, dušnost, otok nohou (v případech ucpaného nosu vagus jako tokolytická infekce), kašel, bronchiální spasticita sahající až k hýždím, což je nebezpečné pro život, což je nutné provést po koupeli.

Kontraindikace

Důležité formy srdečního selhání, nestabilní angina pectoris, akutní infarkt myokardu, syndrom nemocného sinu (srdeční onemocnění doprovázené abnormálním rytmem), těžká arteriální hypotenze (snížený arteriální tlak). Nifedipin je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Opatrnost je nutná při podávání léku do vody, v dopravě a osobám vykonávajícím jiná povolání, která vyvolávají silné psychické a fyzické reakce.

Předávkovat

Příznaky akutní intoxikace: zpomalení až rozvoj kómatu, snížený krevní tlak, tachykardie/bradykardie, hyperglykémie, metabolická acidóza, hypoxie, kardiogenní šok atd. doprovázené bolestí nohy.

Léčba. Prosím, pokračujte v poskytování neodkladné pomoci a zaměřte naši pozornost na odstranění léku z těla a obnovení stabilní hemodynamiky. Po perorálním požití se doporučuje sáček zcela vyprázdnit a v případě potřeby provést kombinované propláchnutí sáčku a tenkého střeva. Doporučuje se zvážit potřebu vikorizace aktivního vugillu. V případech intoxikace způsobené léčivými prostředky by měl pacient okamžitě hlásit lék k okamžitému odstranění léčivé látky z těla, včetně tenkého střeva, k eliminaci absorpce aktivní řeči. Bez ohledu na to, kdo si je plně vědom rizika pozdní stagnace aktivního vugillu v případě dlouhodobého předávkování léky, je třeba poznamenat, že neexistují žádné důkazy, které by to potvrzovaly.

Pokud předávkování u dospělých představuje riziko ohrožení života, zvažte jeden rok po užití potenciálně toxické dávky v jiné nádobě nutnost vypláchnutí tuby.

Při užívání klinicky významného množství léčivé látky je s dostatečnými důkazy nutné užívat jednorázovou dávku nosičového léčiva s osmotickým účinkem (například sorbitol, laktulóza a síran hořečnatý) po dobu čtyř let s hodinovým vytvrzováním aktivní vugily.

Při stagnaci stolice by se měli užívat antagonisté vápníku ke snížení tonusu střev až po střevní atonii. Protože se nifedipin vyznačuje vysokou úrovní vazby na proteiny krevní plazmy, je pravděpodobné, že bude mít nízkou dávkovou rychlost, hemodialýza je neúčinná a doporučuje se plazmaferéza.

Umovi sberіgannya

Seznam B. Na místech chráněných před zraky veřejnosti.

Nifedipin 20 mg nebo 10 mg si můžete zakoupit na dalších stránkách lékárny MIS 9-1-1, kde najdete další informace. Cena tablet nifedipinu je uvedena v katalogu na webových stránkách lékárny MIS 9-1-1.

Dávej pozor!

Popis léčebné metody/léčebného postupu Nifedipin Na této straně příprav na platformě jsou zahrnuty pokyny o tomto stavu, včetně souladu se zákonem Ukrajiny „O ochraně práv rezidentů“. Před užitím jakéhokoli léku/léku si prosím přečtěte návod k použití a poraďte se se svým lékařem. Pamatujte, že požitkářství může být škodlivé pro vaše zdraví.

Nifedipin: instrukce

Forma uvolňování: tablety, potahované, 10 mg ve velkém balení: 15000 XNUMX tablet v plastových obalech

Složení: 1 tableta obsahuje nifedipinum 10 mg

Forma uvolňování: tablety, potahované, 10 mg; 10 tablet v blistru; 5 blistrů v balení v kartonu

Složení: 1 tableta obsahuje nifedipinum 10 mg

Forma uvolňování: tablety, potahované, 20 mg; 10 tablet v blistru; 5 blistrů v balení v kartonu

Složení: 1 tableta obsahuje nifedipinum 20 mg

Forma uvolňování: potahované tablety, 10 mg, 10 tablet v konturovaném obalu; 5 konturovaných charunkových obalů v balení

Složení: 1 tableta obsahuje nifedipinum 10 mg